Антиаритмические лекарственные средства

 

Антиаритмические средства в зависимости от механизма действия на клеточном уровне разделяются на четыре класса, а I класс в свою очередь еще на подклассы -  Ia, Ib и Ic.

 

Препараты   I класса блокируют вход ионов натрия в клетку во время фазы 0 трансмембранного потенциала действия (ТМПД), что приводит к уменьшению скорости проведения импульса. Препараты Ia класса - хинидин, прокаинамид, дизопирамид, морицизин - по продолжительности воздействия на натриевые канала занимают промежуточное положение, кроме того они удлиняют период реполяризации. Препараты Ib класаа - лидокаин, мексилетин, токаинид, фенитоин - оказывают кратковременное воздействие на натриевые каналы и укорачивают период реполяризации. Препараты Ic класса - флеканид, пропафенон,этацизин, аллапинин - оказывают на натриевые каналы воздействие максимальной продолжительности. Приводим таблицу основных препаратов данного класса.

 

Препарат	Синонимы	Дозы	Клиническое применение
Хинидин	Квинидуран, хинипэк	Назначается по схемам	Экстрасистолии Мерцательная аритмия Пароксизмальные нарушения  Все лекарства принимаются по назначению и под контролем врача
Дизопирамид	Норпейс, ритмилен, ритмикал	Внутрь 100-200 мг 2-3 раза в день
Прокаинамид	Новокаинамид, прокан, пронестил	Внутрь 250-500 мг 3-4 раза
Морицизин	Этмозин	Внутрь 100-300 мг 3 раза
Мексилитин	Мекситил, мексилен	Внутрь 200-400 мг 3 раза
Фенитоин	Дифенин, дилантин	Внутрь 100 мг 3 раза
Флекаинид	Тамбокор	Внутрь 100-200 мг 3 раза
Этацизин		Внутрь 50 мг 3-4 раза
Аллапинин		Внутрь 25 мг 3-4 раза

 

Препараты II класса - бета-блокаторы, главным образом пропранолол, воздействуют в клетках-пейсмеккерах миокарда на фазу спонтанной деполяризации, в основном в клетках синусового узла, снижая таким образом его автоматизм. Кроме того они замедляют проведение по А-В соединению и уменьшают его рефрактерный период. Под влиянием бета-блокаторов укорачивается потенциал действия в волокнах Пуркинье, что приводит к более равномерной реполяризации желудочков. Приводим таблицу препаратов данной группы.

 

Препарат	Синонимы	Дозы (прием внутрь)
Пропранолол	Анаприлин, индерал, обзидан, дералин	20-60 мг 4 раза в сутки
Тимолол	Оптимол, блокарден,	20 мг 2 раза в сутки
Метопролол	Необлок, метопресс, метолол, спесикор	50-100 мг 2 раза в сутки
Атенолол	Нормитен, нормолол	50-100 мг 2 раза в сутки
Ацебутолол	Септраль	200-600 мг 2 раза в сутки
Пиндолол	Вискен	5-20 мг 3 раза в сутки
Лабеталол	Альбетол, трандат	100-600 мг 2 раза в сутки

 

Препараты III класса – главным образом,  амиодарон - значительно увеличивают продолжительность потенциала действия и реполяризации, в результате чего увеличивается рефрактерный период и уменьшается способность к спонтанной деполяризации в клетках-пейсмеккерах.

 

Препараты IV класса -  антагонисты кальция, в основном, верапамил - блокирует медленный ток кальция в клетку, угнетает фазу реполяризации, уменьшает трансмембранный потенциал покоя, удлиняется рефрактерный  период.

 

Существует деление антиаритмических средств, основанное на эмпирическом опыте их применения:

·        эффективные преимущественно при наджелудочковых аритмиях - верапамил;

·        эффективные преимущественно при желудочковых аритмиях - лидокаин, тримекаин, мекситил; препараты;

·        эффективные как при над - так и желудочковых аритмиях - хинидин, новокаинамид, дизопирамид, этмозин, аллапинин, пропранолол, кордарон;

·        препараты, замедляющие проводимость в А-В соединении - верапамил, кордарон, пропранолол.

 

Можно выделить три подхода при выборе антиаритмических средств для лечения аритмий.

 

Первый подход- эмпирический, когда на основании данных литературы, собственного опыта врачей назначается тот или иной препарат; его эффективность оценивается в процессе наблюдения за больным, при неэффективности назначается другой препарат.

 

Второй подход - исходя из классификации по классам выбирается препарат и его действие проверяется в т.н. "остром наблюдении". Больному снимается ЭКГ, затем назначается максимальная разовая доза препарата и через определенное время повторно регистрируется ЭКГ. При неэффективности тестируемого препарата апробируются альтернативные антиаритмические средства.

 

Третий подход. Больным проводят суточный мониторинг ЭКГ по Холтеру амбулаторно при клинически стабильном состоянии или мониторинг в блоке интенсивной терапии при тяжелых аритмиях. На фоне мониторинга назначаются те или иные антиаритмические средства и оценивается их эффективность в ходе последующего мониторинга.

 

 

 

Вернуться назад